1. Метод лікування інфекційних, паразитарних захворювань або злоякісних пухлин (раку) за допомогою спеціальних хімічних речовин або лікарських препаратів (хіміопрепаратів), які спрямовані на знищення збудників хвороби або патологічно змінених клітин організму.
2. (У вузькому, найпоширенішому значенні) Специфічне лікування онкологічних захворювань за допомогою цитотоксичних (протипухлинних) препаратів, які порушують процеси росту, розподілу та життєдіяльності пухлинних клітин.