1. Клас природних, напівсинтетичних та синтетичних психоактивних речовин, що діють на опіоїдні рецептори в мозку та інших органах, мають потужний знеболювальний (анальгетичний) ефект, але здатні викликати залежність; до них належать як похідні опію (наприклад, морфін, кодеїн), так і повністю синтетичні сполуки (наприклад, фентаніл).
2. У ширшому значенні — будь-які речовини (включаючи ендогенні, ті, що виробляються організмом, як-от ендорфіни), фармакологічна дія яких пов’язана зі стимуляцією опіоїдних рецепторів.